139119. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szulfanilamidopirimidinek új kondenzációs termékeinek előállítására
Megjelent 1948. évi december hó i-én. MAGYAR SZABADALMI BIßnSÄG SZABADALMI LEÍRÁS 139119. SZÁM. JV/ll/2, I V/h I. OSZTÁLY. — C-6169. ALAPSZÁM. Eljárás szulfanilamidopirimidinek új kondenzációs termékeinek előállítására. i ,,'••• •Ciba Société Anonyme cég", Basel. A bejelentés nap> : 1947. évi november hó 8. Svájci elsöbbséije: 1946 december hó 19. A találmány íormaldehidnek a •• - -x . II II H3 N—•••' --) S() äNH-C CH • \^--.-^>' • i ! N—CR, képletül szulfanilamidopirirnidinekkel alkotott kondenzációs termékei előállítására való el-5 járásra vonatkozik, amely általános képlet• ben az Rí és RÍ hidrogénatomokat vagy metilcsoportokat jelentenek. Az új vegyületek az említett szulfanilamidopirirnidinekkel szemben értékes gyógyászati tulajdonsait) gokat mutatnak. A szulfanilamidopirimidinek e kondenzációs termékeit úgy kaphatjuk, hogy a fenti képletű szulfanilamidopirimidineket formaldehiddel reakcióba hozzuk. Formaldehid he 1.5 lyett formaldehidet leadó szerek, mint pl. paraformaldehid vagy hexametiléntetramin is alkalmazhatók. A reakciót előnyösen higitoszerekrmint.pl. víz, hígított savak vagy szerves oldószerek, így pl. alkohol jelenlétéit) ben foganatosítjuk. Az új kondenzációs termékek előállítása, valamint különösen gyógyászati alkalmazásra alkalmas alakban> való elkülönítésüknek lehetősége egyáltalában nem magától *25 értetődő. A heterociklusos sorozathoz tartozó bizonyos szulfanilamidok 'formaldehiddel csak kenődő reakciótermékeket szolgáltatnak. ;. ' *« A találmány szerint kapott vegyületeket 30 gyógyszerekként alkalmazzuk. A'találmányt'a következő.példákban részletesebben ismertetjük, ahol egy-egy súlyrész ugyanannyi grammot jelent, mint ahány cm3 -t egy térfogatrész. 1. p é 1 d a. 35 26,4 súlyrész 2-szuifanilamido-4-metil-pirimidlnt 260 térfogatrész vízben fel'szapolunk és 40 térfogatrész tömény sósav hozzáadásával oldatba viszünk. pzután jó keverés közben lassanként -1,5 ' térfogatrész ;.() 40%-os ,formaldehidoldatot csepegtetünk bele. A reakciótermék nemsokára finom alakban kezd kiválni. Miután az egész formaldehidoldatöt hozzáadtuk, az elegyet egy órán át állni hagyjuk, leszivatjuk, a mára- a dékot vízzel alaposan mossuk, vízzel feliszapoljuk, az utolsó savnyomokat szódaoldattal semlegesítjük, majd újból leszivatunk és a maradékot 50 C°-on megszárítjuk. 28 súlyrész gyengén sárgás port kapunk, mely sav- 50 akban oldhatatlan, hígított alkatiakban azonban oldható. 2. p é 1 d a. 27,8 súlyrész 2-szulfanilamido-4,6-dimetilpirimidint 300 térfogatrész kb. l,5n sósav- 55 ban oldunk és keverés közben becsepegtetett, összesen 15 térfogatrész 40%-os formaldehidoldattal összekeverünk. Rövid idő múlva a reakcióoldat megzavarosodik és a reakciótermék pelyhes 'alakban, lassanként eo kiválik. Rövid ideig tartó állás után leszivatunk. Az így kapott kondenzációs terméket az 1. példában ismertetettel azonos módon
