135689. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szulfamid származékok előállítására
Megjelent 1949. évi szeptember hó MAGYAR SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 135689. SZÁM. 12 p 1-5 OSZTÁLY. — C-5682. ALAPSZÁM. (IV/h/2.) Eljárás szulfamid származékok előállítására. Chinoiii gyógyszer és vegyészeti termékek gyára r. t. (I)r. Kereszty & Dr. Wolf) cég-, Újpesten.. A bejelentés napja: 1942. évi október hó Í8. Pótszabadalom a 131475. sz. szabadalomhoz. A találmány szerinti eljárás termékei részben új vegyületek, amelyek az ismsrt módszerekkel,.vagyis a "megfelelő 2-aminotiazoloknak gyűrűs sav-halogenidekkel vialó 5 acilálása révén — kísérleteink szerint — nem állíthatók elő. így pl. az ismert aciláló módszerekkel, a 2,4-diamino-tiazolokból kapott reakciós termékek nem egységesek és belőlük egységes termék n;efm kü-10 löníthető el. A 131.475. sz. szabadalmunk igénypontjaiban védett eljárás továbbfejlesztéseképpen azt találtuk, hogy értékes szulfamidszármazékokhoz jutunk oly módon is,, hogy 15 gyűrűs szulfosavakkal acilált tiokiarbamidokat oc-halogén-karbonsaviak nitrogen tartalmú savszármazékaival kondenzálunk. Célszerű a kondenzációt savlekötőszer jelenlétében végezni, mikoris savlekötő-20 szer gyanánt előnyösen heterociklusos, a gyűrűben nitrogén-atomot tar'.almazó vegyületek, mint pl. piridin, pikolin, kinolin, stb. használhatók. a -halogén-karbonsavak nitrogéntartalmú 25 savszármazékaiként célszerűen a-halogéinkarbonsav nitrileket, vagy a-halogén-kiarbonsav amidokat használhatunk. Előnyösen használhatjuk így az alifás karbonsavnitrilek vagy alifás karbonsaviamidok a-30 halogén, célszerűen a-klór, vagy esetleg a-bróm származékait. Ilyen vegyületek pl. a klór- aceto-nitril vagy bróm-aceto-nitril,, a-klór-propio-nitril4 a-klőr-kaprilsav-initril. továbbá a klór-acetamid, a-klór-propionsavamid, a-klór-butiramid, a-klóan-krotonsav- 35 amid. Kiindulhatunk továbbá még olyan alifás karbonsav-jiitrileg vagy lalifás karbonsav-amidok a -halogén-származékaiból isi, amelyek az alifás láncban laromás, hidróaromásj, vagy heterociklusos gyűrűvel 40 vannak helyettesítve. Ilyen vegyületek pl. az a-klór-2-fenil-acetonitril, az l-klóir-3-fenil-izokrotonsav-nitril, a-bróm-fahéjsavamid. Az alifás a-haíogén-karbonsiav-initriilek, illetve karbonsav-amidok alifás láncai, 45 vagy az alifás láncon jelenlévő gyűrűs helyettesítők tartalmazhatniak még helyettesítőket is, mint pl. oxi-, karbalkoxi-, karboxil-, karbonsavamid, amino, merkapto, keto, stb. c soportokat. 50 Gyűrűs szulfosavakkal acilált tiokiarbamidokként előnyösen használhatunk arilszulfosavakkal acilált tiokiarbaimidokat, de olyanokat is,, amelyek heterociklusos szulfosavakkal vannak iacilálvia;^ mint amilye- 55 nek pl. a piridin-szulfo-tiokarbamidok,, kinolin-szulfo-liokarbamidok. Célszerű olyan gyűrűs szulfosavakkal acilált tiokiarbaihidokat használni;, amely gyűrűs szulfonsavak magjukban amino,, vagy amino-cso- 60 porttá átalakítható csoportokkal vannak helyettesítve. Ilyen utóbbi csoportok többek között az acilamino, nitro, azo, hidroxilamino, nitrozo, halogén, stb. csoportok. De tartalmazhat iá gyűrűs szulfoaavval aci- 65 Iáit tiokarbamid a gyűrűben egy vagy két
