135602. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vízben oldható p-aminobenzolszulfonamid-származékok előállítására

*. Megjelent 1949. évi augusztus ho 16-án. — **. MAGYAR SZABADALMI HFRÓSÁ6 SZABADALMI LEÍRÁS 135602. SZÁM. 12 p 6 -10 OSZTÁLY. — Sch-6193. ALAPSZÁM. (JV/b/3.) Eljárás vízben oldható p-aminobenzolszulfonamidszármazékok előállítására. Schering" A. G. cég", Berlin. A bejelentés napja: 1942. évi május hó 26. Németországi elsőbbsége; 1941. évi február hó 19. (A 620/1940. M. E. sz. rendelet alapján.) Ismeretes, hogy vízben oldható p-aminobenzolszulfonamidszármazékokat úgy Jehet előállítani, hogy magában véve ismert módon: 5 a) benzolszulfonsavhalogenideket, melyek a szulfonhalogenidcsoporthoz képest p-helyzetben aminocsoportot tartalmaznak, először is a maghoz kötött aminocsoportba-i dikarbonsav vagy szulfokarbonsav vagy di-10 szulfosav savcsoportjával acilezünk és ezt követőleg az így kapott, a maghoz kötött aminocsoporton acilezett szulíonsavhaloge nideket ammóniával vagy aminokkal behatásra hozzuk, vagy.hogy lő b) magában véve ismert módon benzolszulfonsavamidokat, melyek a szulfonamidcsoporthoz képest p-helyzetben aminocsoportot tartalmaznak, dikarbonsavak vagy karbonszulfonsavak vagy diszulfonsavak 20 monohalogenidjeivel vagy anhidridjeivel a maghoz kötött aminocsoporton acilezünk, vagy pedig hogy f c) benzolszulfonsavaminodokat, melyek a szuífonamidcsoporthoz képest p-helyzetben 2b halogént tartalmaznak, dikarbonsavak vagy karbonszulfonsavak vagy diszulfonsavak monoamidjaival vagy imidjeivel vagy e monoamidok vagy imidek fémvegyületeive!, mint ftálímidkáliummal, esetleg rákövet-30 kező hidrolízis mellett, behatásra hozunk. Azt találtuk már most, hogy, igen hatásos és nagymértékben elviselhető effajta vegyületeket kapunk o!yan anyagokból, melyek a szulfonainidosoportban heterociklusos maradékot, mely esetleg helyettesi- 35 tett lehet, tartalmaznak, mely heterociklusos maradék molekulájában két vagy több nitrogénatom van; ilyen heterociklusos maradékok például helyettesített vagy nem helyettesített pirazin-, triázin-, purin-, tria- R) zol- -és tiodiazolmaradékok és máseffélék, különösen azonban pirimidinmaradék. E vegyületeket magában véve ismeri módszerekkel állítjuk elő, például úgy, hogy a szulfonhalogenidcsoporthoz képest 45 p-helyzetben aminocsoportot tartalmazó benzolszulfonsavhalogenideket, először' a maghoz kötött aminocsoporton dikarbonsav vagy szulfokarbonsav vagy diszulfonsav savcsoportjával acilezünk és ezt követőleg 50 az így kapott, a maghoz kötött aminocsoporton acilezett szulfomsavhalogenideket aminopirazinnal, aminotriazinnal, aminotriazollal, aminotiazollal, aminotiodiazollal, különösen aminopirimidinnel vagy ennek 55 helyettesítési termékeivel, behatásr'a hozunk. Ügy is' járhatunk el, hogy magában véve ismert módon benzolszulfonsavamideket melyek a szuífonamidcsoporthoz képest p-helyzetben aminocsoportot tartalmaznak eo és.a szulfonamidcsoportban a fentnevezett, két vagy több nitrogénatomú heterociklusos maradékok egyikével vannak helyettesítve, dikarbonsavak vagy karbonszulfonsavak vagy diszulfonsavak monohalogenidjeivel HŐ vagy anhidridjeivel a maghoz kötött amino-