134966. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hatóanyagok kítermelésére az arnica montana virágából

Megjelent 1948. évi augusztus hó 16-án. MAGYAR SZABADALMI BIEÓSÍS SZABADALMI LEÍRÁS 134966. SZÁM. IV/h. OSZTÁLY. — K-16181. ALAPSZÁM. Eljárás hatóanyagok kitermelésére az arnica montana virágából. Knoll A. G. Chemische Fabriken, Ludwigshafen am Rhein. A bejelentés napja: 1942. évi november hó 13. Az arnica montana virágából és gyökeréből kapott, a gyógyászatban eddig alkalmazott készítmények (tinkturák, folyékony kivonatok, főzetek vagy sajtolt nedvek) mér-5 gező mellékhatásúak s így még külsőleg alkalmazva is, kellemetlen zavarokat, sőt halált okozhatnak. A legtöbb orvos tehát gyógyszerként nem alkalmazza azokat. Az irodalomban az arnica montana elkü-10 lönített hatóanyagairól, gyógyszertani hatásuk tekintetében nincsenek egyértelmű adatok. (Lásd pl. G. F. Walz: Neues Jahrbuch der Pharmazie 13. köt. 175. old; (1860); 14. köt. 79. old. (1860); 15. köt. 329. old. (1861); 15 B. Köfner: Über die Bestandteile der Blüten von Arnica montana, értekezés, Erlangen 1892.) . ' , A' találmány az arnica montana-viráe nem mérgező, tisztított, kristályos alakú, a 20 vérkeringést értékes módon befolyásoló hatóanyagainak kitermelése. Azt találtuk ugyanis, hogy az arnica montana tisztított, kristályos alakú értékes hatóanyagai vizes oldataikból éterrel való kivonatolás (perfo-25 ráció), valamely szokásos ialkaloida-kicsaposzerreí való kicsapatás, a csapadék ezt követő leválasztása, ill. felbontása és a keletkezett oldat kristályosodásig való besűrítése útján nyerhetők. 30 A feltalált eljárás foganatosításánál vizes oldatból indulunk ki; ezt ismert módszerekkel, úgy állítjuk elő, hogy az arnica-virágot mindeneik előtt! petrbléter-kivonatolással a zsírcs és gyantás alkatrészektől mentesítjük, majd vízzel kivonatoljuk. A kapott vi- 35 zes kivonatot, kíméletesen besűrítjük és aikohol-kicsapatással az alkoholban oldhatatlan kísérőanyagoktól, főleg cserzőanyagoktól és szénhidrátoktól, valamint nehezen meghatározható tisztátalanságoktól megsza- 40 badítjuk. A csapadék szűrletét vákuumban elgőzösítjük, a maradványt pedig vízben oldjuk. E vizes oldatból mármost a találmány értelmében a mérgező anyagokat éterkivonatással (perforációval) eltávolítjuk 45 és a hatóanyagokat alkaloida-kicsapatószerekkel, mint kovawolfrámsav, foszforwolfrámsav, káliumbizmutjodid, jódjódkálium, oldhatatlan csapadékok alakjában kicsapjuk. A csapadékot földalkálihidroxiddal vagy 50 ólomhidrcxiddal felbontjuk, a fölös kicsapó reagenst eltávolítjuk és a szűrletet kristályosodásig besűrítjük. Alkaloida-kicsapatószerül higanykloridot (HgCÍ2) is használhatunk; ez esetben a csa- 55 padék leválasztása és a fölös kicsapó reagens kénhidrogénnel való eltávolítása után a szűrletet besűrítjük. Így vörösesbarna szirup marad vissza, amely az arnica gyógyászatilag értékes vérnyomásfokozó ható- go anyagait az ellenkező hatású, magábanvéve gyógyászátilag értéktelen cholin nélkül tartalmazza. Példák: 1. 1 kg arnica montana-virágot előbb 65 petroléterrel s azután vízzel maradéktalanul kivonatolunk, A vizes kivonatot vákuumban