132712. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a 4,4'-diaminodifenilszulfon származékainak előállítására
Megijedni 1944, év 5 nuifus' hé 24n. MAGTAR KIRÁLYI SZABADALMI BIRÓSÁ8 SZABADALMI LEIRAS 132712. szám. IV/h/2. osztály. —: W—7250. alapszám. Eljárás a 4,4'-(íií:iiiino(íift'iiítS2nI'foii származékainak «'lőáliííására. Dr. Wander Gyógyszer- és Tápszergyár r. t. cég, Budapest. A We jelenlés »apja: 1942. évi február hé 27. Ismeretes, hogy á 4,4'-diaminodifenilszulfon különböző baktérrurníortőzésekkel szemben erélyes győgyhatást fejt ki, azonban nagymértékben mérgező hatású. A 5 vegyület diacetilszármazéka lényegesen kevésbbé mérgező, viszont baktériumölő hatása is nagymértékben csökkent az alapvegyületéhez képest. Azt találtuk, hogy a 4,4' diaminodifeio nilszr'^n mérgező hatása csökkenthető anél'"'' hogy a gyógyhatás lényeges mértékben csökkenne, ha mindkét aminogyökébe valamilyen kétbázitos sav gyökét visszük be. Az így nyert új vegyületeknek 15 további előnye, hogy vizes alkáliákkal jól és közömbös kémhatással oldódó sókat képeznek és így befecskendezésre is kiválóan alkalmasak. Az új vegyületeket úgy állítjuk elő, 20 hogy 4,4'-diaminodifenilszulfont megfelelő oldószer jelenlétében kétbázisos savak anhidridjével hozunk reakcióba. Oldószerül előnyöse" acetont, vagy ennek homológjait használjuk. A terméket befecskende-25 zésre való alkalmazás esetén híg vizes alkáliákba oldjuk és ampullákba töltjük. Példa; 64,0 g 4,4'-diaminodifenilszulfont és 58,0 g borostyánkősavhidridet 400 cmS acetonban oldunk és az oldatot másfélóra 30 hosszat vízfürdőn visszacsepegő hűtő alkalmazása mellett forraljuk. Lehűlés után, de legtöbbször már forralás közben, sugaras kristályhalmazok kezdenek kiválni. Leszivatás, kevés tiszta acetonnal való 35 kimosás és levegőn való szárítás után vékony, fehér, tűalakú kristályok alakjában nyerjük a 4,4'-diszukcinil-aminodifenilszulfont. Teljesen azonos módon állítható elő a 4c 4,4'-diadipinil-aminodifenilszulfon, valamint a 4,4'-diftalilaminodifenilszulfon. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás a 4,4'-diaminodifenilszulfon származékainak előállítására, azzal jel- 45 lemezve, hogy 4,4'-diaminodifenilszulfont megfelelő oldószer jelenlétében kétbázisos savak anhidridjével hozunk reakcióba. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli 50 módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként acetont vagy annak homológjait használjuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a termé- 55 keket híg alkáliákban oldjuk és ampullákba töltjük. Felelős kiadó: dr. ladoméri LADOMÉRY ISTVÁN m. k i r. szab a dalmi bíró. „2ÖY6" Nyomcinszövetkezet, Budapest, IX., Erkel-u. 17. Fel. vez.: Demjén Ferenc.