132519. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hatásos, kristályos glukozidok előállítására szennadrogokból
Megjelent 1944, évi január hó 15-én. KASTAt KI&ALTI SXABADAJÜ6 tmáŰA SZABADALMI LEIRAS 132519. szám. IV/h/1. (IV/li/2.) osztály. - S—18«33. alapszám. ••••——MJ1ILMJ >M < < >l. I II • •EBM«H»HBMg-M~»-««WM»C«MMiMHa«WMHMaM Eljárás hatásos, kristályos gíukozidok előállítására szeivnatlrógokbél. Sandoz A. G. cég, Freiburg (Svájc). V bejelentés napja: 1941. évi június hó 11. Svájci elsőbbsége: 1941. évi niájiis hó 13. A sze .ma levetek és szennabecők (cassiafélék levelei és termései, túlnyomóan cassia anguslifolia és cassia acutifol.ia) enyhe hashajtó hatásuk miatt már régtől íog-5 va igen értékesnek tartott orvosszerek. A teljes drog alkalmazása azonban kellemetlenségekkel jár; azt tartják, hogy e kellemeUe.rségek okai a növényben tartalm,azott kisérőanyagok. Iv.enkívül a drogban levő lo hatásos anyagok mennyiségének ingadozása a pontos adagolást megnehezíti. Ezért különböző kísérleteket végeztek oly célból, hogy a drogból a hatóanyagok tisztább kivonatait állítsák elő (lásd pl. 15 a 646,651, 618.378 és 656.990 sz. német szabadalmi leírásokat). Egyebek közt sikerült a drogból egy kristályos glukozidot is elkülöníteni (W. Straub és H. Gebhardt, Archív exp. Path. Pharm. 175, 402 ex 20 1936), melynek aglukonját a szerzők mint az aloe-emodin antranolját határozták meg. Azt találtuk, hogy a szeanalevelek gyógygyászalüag értékes anyagának messze túlnyomó része annyira kimondottan savas 21 tulajdor,ságokkai rendelkezik, hogy azt földalkálisóinak alakjában, alkalmas oldószerekből, már olyan tisztán sikerül kicsapni, hogy a földalkálisó-csajyadékból savanyílással szabaddá tett grukozidokat kü-36 lönböző oldhatóságtik alapján egymástól külön lehet választani és szépen kikristályosítva, tisztán lehet megkapni. Kitűnt, hogy a szeiinaíevelek hashajtó hatása lényegileg két, egymástól határozottari meg-35 különböztethető glukozidtól ered, amelyeket természetes alakjukban, tisztán állítottunk elő és A- ill. B-szennozidnak HOVP-zünk. Az eljárás kiviteléhez tetszőleges módon kapott kivonatokat használhatunk1 , 44 így pl. a 646.651 vagy a (556.990 sz. német szabadalmi leírások szerint előállítottakal, melveknek a hatóanyagokat természetesen még eredeti összetételükben kell tartalmazniok. A glukozidoknak mint földalkáli- •$ sóknak kiválasztására a kivonatokat pl. n.elihdkoholban oldjuk, ha azok már eleve re.ii mint melüalkoholos kivonatok állnak rendelkezésre, azután pedig valamely földalkálisó melüalkoholos oldatával elegyít- M jük. Ezzel a kezeléssel a kiindulási kivonat tisztasága szerint tőbbé-kevésbbé nagy tömegű kísérő-anyagokat csapunk ki, melyeket elkülönítünk. A glukozidokat a megtisztított oldatból valamely lúgos hatású sí anyaggal mint agyügsárga fölialkálisókat csapjuk ki. A bázisok hozzáadását erélyes kavarás közben addig folytatjuk, míg a bázisok bevezetési helyén először átmenetileg fellépő vörösbarna szín már csak as lassan tűnik el. Ha bázisokat továbbra! is, egészen maradó vörösbarna színeződésig adagolunk, kisérőanyagok csapódnak ki, melyek közül pl. kämpferint elkülöní-. teni lehetett. Mosi a csapadékot az anya- #í lúgtól különválasztjuk ós az alábbi módon továbbkezeljük. A csapadékot pl. metilalkoholban szuszpendáljuk és a" glukozidokat savanyítással szabaddá tesszük; ekkor először a könnyebben oldható B-szen- 70
