132490. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a ciklopentanopolihidrofenantrénsorozat laktonjainak előállítására
Megjeleni 1944. évi Január hó 4-én. MAGYAR KIRÁLYI SZABADALMI MIÓ«X« SZABADALMI LEÍRÁS 132490. szám. IV/h/2 osztály. — ("—5611. alapszám. Eljárás a ciklopintanopolihidrofenantréiisorozat lakion jainak előállítására-Gesellschaft für Cliemische Industrie in Basel cég, Basel Pótszabadalom a 124339 lajstromszámú törzsabadatombe«. A bejelehtés iiapj*a : 1942, évi március hó 24. — Síájci elsőbbsége: 1941. évi május hó 31. A szívmérgek legtöbbjének aglukonjai a ciklopentan opolihidrofenantrénsorozat származékai, melyek jellemzője, hogy a 17-es helyzetben telítetlen laktoncsoportot tiar-5 talm áznak. A 124339. számú törzsszafaadalom eljárást ismertet a ciklopentanopolihidrofenantrénsorozat effajta jellegzetes laktoncsoportokat tartalmazó származékainak elő!0 állítására. Emellett ezeknek R —CO —CH2—R x általános képletű ketoljaiból vagy származékaiból indulunk ki, mimellett R tetszőlegesen helyettesített ciklopentanopolihi-> 15 drofenan trén-maradékot és Rx helyettesítőit, például észterezeít vagy éterezett hidroxilcsoportot jelent és ezeket halogénzsírsavészlerekkel kondenzáljuk. Azt találtuk már most, hogy a törzssza-J6 badalom szerinti eljárással értékes laktonokhoz juthatunk, ha kiindulási anyagokként az -R-CO-CHa-Ri képletű ketolok helyett az R — .A— CO —CHY —RÍ 25 általános képletű vegyületeket alkalmazzuk, mimellett R a már meghatározott jelentésű, Rx szabad vagy helyettesített^ például észterezett vagy éterezett hidroxilcsoport, Y hidrogén vagy alkil és A alifás elágazott vagy elágazatlan szénhidrogénmaradék és ezeket halogénzsírsavszármazékokkal, különösen a- vagy ß-halogenzsir- 40 sav-észíerekkel, -amidokkal vagy -nitrilekkel, a törzsszabadalomban ismertetett eljáráshoz hasonlóan reakcióba hozzuk. A halogénzsírsavszármazékkal kapott kendenzálási termékekkel esetleg ezt köivetőleg 45 hidrolizáló, laktonizáló, illetőleg észterező és esetleg vízlehasító szereket hozunk, magában véve ismert módon, behatásra. A kiindulási anyagok pl. egyrészt epesavakból, -mint kolsavból és dezoxi-kolsav- 10 ból, tagy ezek lebontási termékeiből kiindulva, vagy másrészt szintézis útján könnyen hozzáférhetők. Példaképen megemlítjük a 3,7,12-lrioxi-nor-kolani](23) oximelil-keton I-et S5 és a A5 -3-oxi-17-[17 s -acetoxi-17 s -oxo-propil]-androsztén Il-t (A= -CH2 -). éO
