131953. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a ciklopentanopolihidrofenantvénsorozat új vegyületeinek előállítására
Megjelent 1943. évi szeptember hő 1-én. MAGYAR KIRÁLYI <Mk SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEIRAS 131953. szám IV/h/2. osztály. — R—8364. alapszám. Eljárás a eikh>peiitanopolihidroíenanlrénsorozul új vegyületeinek előállítására. Dr. Reichstein Tadeus tanár, Basel (Svájc). A bejelentés napja: 1942. évi február hó 18. — Svájci elsőbbsége : 1911. évi március hó 'A.. Azt találtam, hogy a ciklopenlanopolihidroienantrénsorozalnak legalább az A gyűrűben helyettesített és a C gyűrűben telítetlen vegyületeihez juthatunk, ha e ,so-5 rozatuakazA gyűrűben helyetlesílelt telített \Tgv telítetlen vegyületeit, mclvek a C gyűrűben a 12-es helyzetben helyettesítőként szabad vagy helyettesített hidroxid-, illetőleg aminocsoportot tartalmaznak, 10 olyan szerekkel kezeljük, melyek ezeket a helyettesítőket kettős kötés képzése mellett 'ehai'ítják. A kiindulási anyagok a magban telítettek vagy leli tétlenek lehetnek' és ezenkívül bárrailyen kívánt szferikus felépíté-15 síik lehet. Esetleg a 17-es helyzetben) oldalláncuk és az A gyűrűn kívül is, például a ()-o", 7-c, vagv 17-es helyzetben, vagy oldalláncban például a 20-as vagy 21-es helyzetben még helyettesítőik,. 20 mint, *;< a had vagv helvetlesíiell knrbonil-, hidroxil-, karboxil- , vagy aminocsoporlr iáik lehelnek. Így például telített vagy telítetlen androsztán-3, 12, 17-triolokat, illetőleg -3,12-diol-17-onokat vagy -3,; 17-dion-25 12-olokal, androsztán-3,7,12,17-tetroÍokat, ikletőleg -3,7,;17-trion-12-olokat és hasonló vegyületeket alkalmaztunk, melyek a 17-es helyzetben, esetleg szabad vagy észlerezetl hid roxilcsoporton kívül ciánmaradékol, 3u vagy lelílelt vagy telítetlen, esetleg helyettesített szénhidrogénmaradékol tartalmaznak, például alkill, alkenill vagy alkinill, mint példán! mclilt, etilt, diaril-izopropi.lt , diaril-izobulill, diaril-izoamilt, vpiilt, etinilt vagy tetszőleges szlerin-oldalláncot; továbbá lelílelt és telítetlen preg'nán-3,12-dio.l-20-onokal, illetőleg7 -3,20-dion-12-olokat, pregnán-3,12,2!-lrioh2()-onoka!, illetőleg -3.2Ü-dion-12,2]-d,iol()kat, pi-egnán-3,7.20-lrio.l-12,21-dioIokat, 3,12-dioxi-3,7,12-lrioxi> 3-keto-12-oxi-, illetőleg 3,7-dikelo-12-|oxi-kolánsavakat, -nor-ko 1 án-, biszn or-kolá n sa -vakaf. vagy -etio-kolánsavakat, megfelelően he Ivet les í te 11 szteroid - s zap o g e nine ke t vagy -genuineket vagy szintetikus laktono" kat, a szívreható szteroidaglukonok fajtájából. Az- említett vegyületek lielyett a'kab mazhatunk megtelelő, a hidroxil, és/vagy savcsoporlolvban részben vagy tel fas en helveíiesíletl származékokal is, nnmeileJ^ a hidroxilcsoportok például karbonsavakkal, mini ecel-, propion- vagy benzoesavakkal, szulfonsavakkal, halogénhidrogén.savakkal vagy xantogénsavakkal, a karboxilcsoporlok pedig tetszőleges alkoholokkal vagy fenolokkal észterezettek Nagy más tetszőleges módon helyei tesí leltek is lehetnek. A 12-es helyzet-* ben szabad vagy helyettesített hidroxilcsoporíokal. tartalmazó • kiindulási anyagok bo'velt ugyanebben a helyzetben szabad vagy helyetlesílelt aminocsoportokkal, például dialkilamino-, Irialkilammonium vagy piriliniumcsqportlal rendelkező anyagok is alkalmazhatók. Az emh'tett vegyületek helvetl: végül ezek tetszőleges íizlereo'zonici'jeit is használhatjuk. A 12-es helyzetben levő helyettesítőnek kettős kötés képzése melletti lehasítása az 35 40 45 50 60 65
