131472. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dikarbon-savak para-amino-benzol-szulfamid származékokkal képezett félamidjainak előállítására
Megjelent 1943. évi március hó 16-án. -"" . MAGYAR. KIRÁLYI (^BB^ ;;.SZ-ÄBÄDALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 131472. szám. IV/h/1. (IV/h/2.) osztály. — C—5093. alapszám. Eljárás dikarbonsavak para-amino-benzolszufamid származékokkal képezett félamidjainak előállítására. Chínoín gyógyszer és vegyészeti termékek gyára r. t. (Dr. Kereszty & Dr. Wolí) cég Újpesten. A bejelentés napja: 1938. évi május hó 28. Pótszabadalom a 122450. számú magyar szabadalomhoz. A 122.450 sz. magyar szabadalmi leírásunkban ismertetett eljárásnak továbbfejlesztéseként azt találtuk, hogy ha dikarbonsavak' aromás aminokkal képezett fél-5 amidjainak benzolgyűrűjében szulfamid csoportot létesítünk, dikarbonsavaknak a p-amino-benzolszulfamid származékokkal képzett félamidjait nyerjük. A szulfamid csoportnak bevezetése pl. úgy történik, lo hogy a dikarbonsavaknak aromás aminokkal képezett félamidjainak benzolgyűrüjébe klórszulfonsavval a szulfoklorid gyököt bevezetjük és a képződött szulfoklorid csoportot ammóniával vagy aminokkal 15 szulfamid vagy helyettesített szulfamid csoporttá alakítjuk át. Célszerű aromás aminoknak alifás dikarbonsavakkal képezett félamidjait használni, mint pl. borostyánkősav félanilid-20 ját. Ha ennek benzolgyűrűjébe klórszulfonsavval a szulfoklorid gyököt vezetjük be, majd e szulfokloridot ammóniával vagy aminokkal kezeljük, a p-szukcinamino-benzolszulfamidot vagy ennek a szul-25 famid csoportban helyettesített származékait nyerjük. Példák: 93.2 g hütőkeverékkel lehűtött klórszulfonsavba 2 óra alatt keverés közben 3o 19.3 g szukcin-félanilidet adagolunk, úgyhogy a reakciókeverék hőmérséklete —5° fölé ne emelkedjék. Adagolás után még 15 percig 15°-on, majd 2 órán át 60°-on turbináztuk. Lehűlés után jégre öntve, a kristályos • savkloridot rövid idő után lenucs- 35 csoljuk és vízzel jól kimossuk. Vízzel fel* iszapolva, 25 cm3 koncentrált ammóniával 15 percig 60e -on tartjuk, majd sósavval kisavanyítjuk. A Tsristályos terméket forró vízből átkristályosítva, a p-szukcinamino- 40 benzolszulfamidot kapjuk, amely 215°-on olvad. Ha az előbbi munkamódnál dimetilamint vagy dietilamint használunk ammónia helyett, úgy a p-szukcin-aminobenzol-dime- 45 tilszulfamidot, illetve dietilszülfamidot nyerjük. Ha pedig ammónia helyett anilint használunk, akkor a p-szukcin-aminoszulfo-anilidet (o. p. 234°) nyerjük. A termékeket gyógyászati célokra kíván- 50 juk használni. Szabadalmi igények: 1. A 122.450 sz. magyar szabadalom 1. 5S igénypontja szerinti eljárás továbbfejlesztése, azzal jellemezve, hogy a dikarbonsavak aromás aminokkal képezett félamidjaiból indulunk ki és ezek benzolgyűrűjében szulfamid-csoportot léte- 60 sítünk. 2. Az 1. alatti eljárás foganatosítása, azzal jellemezve, hogy alifás dikarbonsa* vak aromás aminokkal képezett félamidjainak benzolgyürüjében szulfa-65 mid-csoportot létesítünk.
