129042. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a nyálkahártyákon, különsen a száj szublingvális nyálkahártyáján adagolható inzulin-készítmény előállítására
Megjelent 1942. évi február hó 3-án. MAGYAR KIRÁLYI $BS^ SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 129042. szám IV/h/2. osztály. — F. 9369. alapszám. Eljárás a nyálkahártyákon, különösen a száj szubliiigvális nyálkahártyáján adagolható iiizulín-készílinény előállítására. Dr. Földes Ferenc orvos, Budapest. A bejelentés napja: 1941. február hó 26. Ezideig inzulint gyakorlatilag csak injekció alakjában vittek az emberi szervezetbe, mert csak ily alakban volt hatásos. A szájon át adagolt inzulin ha-5 tástalanságának okát egyes kutatók szerint a bélben mindig jelen levő tripszin okozza, mások pedig úgy vélik, hogy a szer nem képes a bélből felszívódni. Ugyancsak gyakorlatilag sikertelenek 10 voltak azok a kísérletek is, amelyek az inzulint más alakban — pl. végbélkúp, bőrbedőrzsölés. orrból való felszívás stb. — igyekeztek hatékony formában a szervezetbe juttatni. 15 A nem injekcióban adagolt hatékony inzulinkészítmény nagy jelentőségérc a következő idézet jellemző: Dr. Hetényi Géza szerint (1- »Az anyagcsere betegségek kór- és gyógytana« 232. oldal) 20 bármennyire is kívánatos volna, ha az inzulint per os is hatékony alakba tudnók előállítani — hisz a felfedezés gyakoriali jelentőségében miben sem maradna el Banting és Best eredeti fel-25 fedezésétől — ez mind máig nem sikerült. A találmány eljárás nyálkahártyákon, célszerűen a száj nyálkahártyáin, pL szublingválisan adagolható inzulin-ké-30 szítmény előállítására, mely a szájban levő, az inzulinra káros lúgos vegyhatásft nyál ellenére is hatékony alakban szívódik fel. E célból a szokásosnál töményebb in-35 zulin, az egészségre nem káros, oly pufferanyag jelenlétében kerül alkalmazásra, hogy a pl. szublingvális nyálkahártyán adagolt inzulin, a felszívódás egész ideje alatt, savanyú kémhatású közegben van jelen. 40 Az eljárás lényege az, hogy cm3 -ként 100—800 egység inzulint tartalmazó folyékony vagy szilárd alakban levő inzailinkészítményhez oly puffert adagolunk, melynek pH értéke 2—6 között, célszerűen 3 körül van. 45 Míg a gyógyászatban hazánkban általában használatos inzulin-készítmény 20, illetve 40 nemzetközi egység inzulint tartalmaz cm3 -ként, addig az új eljárásnál cm3 -ként 100—800 egységet tar- 50 lalmazó inzulinoldatból indulunk ki. Az inzulin nagy töménységének előnye, hogy csak kis mennyiségeket kell a kiszemelt nyálkahártyára, különösképen a nyelv alá juttatni, miáltal az 55 a megtelelő nyálkahártyán igen vékony rétegben eloszolva, annak felszívódása rendkívül könnyen megy végbe. A töménységet célszerűen úgy választjuk meg, hogy a nyálkahártyára egyszerre 60 felviendő inzulinmennyiség 2—3 cseppben foglaltassák. A pufferanyag szerepe abban nyilvánul, hogy a lúgos kémhatású nyálnak az inzulinra gyakorolt hatását közömbösíti. Ily pufferanyag sok ismeretes. Használható pl. borkősavas nátrium n'in erősségű vizes oldatának és borkősav 70
