128166. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szívglukcsida előállítására
Megjelent 1941. évi november hó 3-án. MAGYAR KIRÁLYI SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEIRAS 128166. szám. IV/h/2. osztály. — C. 5460. alapszám. Eljárás új szívglukozida előállítására. Gesellschaft für Chemische Industrie in Basel cég, Basel« A bejelentés napja: 1940. évi december hó 28. — Svájci elsőbbsége: 1940. évi március hó f. Kristályos szívgluko zidákat eddig leggyakrabban strofantusból, digitálisból, «leanderből, konvallariából, vagy scillából állítottak elő. Az adenium fajt 5 eddig szívglukozidák előállítására csak kevéssé használták. Ennek oka nyilvánvalóan az, hogy eb'ből csak egyetlen esetten sikerült kristályos glukozidát előállítani. Perrot és Leprince az Adenium 10 Hongkel-ből (Comples rendus 1909, 149, . 1393) amorf anyagot szigeteltek el, melynek a szívglukozidák sajátságait tulajdo• nílolták, de nem tudták tovább tisztítani. Krause (Berk Klin. Wockenschr. 17, 1699, 1910) Adenium coelaneuinból kapott nyers amorf kivonatot ismertet, mely a szívre hat, melyet azonban »kenőcsszerű gyantás anyag «-ként ír le. Boehm-nek (A. Pth. 26, 165, 1890) sikerült az Adeniumj Boehmianum Schinz-ből kristályos anyagot nyerni, melyet > Echujin«-nek nevezett. Az említett tanulmány az Echujin tulajdonságait meglehetősen behatóan leírja. Eszerint az Echujin vízben igen könnyen 25 oldható, míg kloroformban teljesen oldhatatlan anyag, melynek olvadáspontja 120—180 C'. Savval hidrolizálva az Echujin az Echujetin aglukonná és glukózzá hasad. 30 Azt találtuk már most, hogy új, kristályos szívgluközidához jutunk, ha kiindulási anyagul Adenium somalense Balf. fil.-t használunk. Az új szívglukozidát »Somalin «-nak neveztük el (Helvetica Chimica 35 Acta 23, 548, 1949); előállítása a szívgluko-15 20 5& zidák előállítására magukban véve ismeretes munkamódokkal történik. Célszerűen az Adenium somalense megszárított gyökérhúsát vizes melilalkohollal kimerítően kivonatoljuk, az alkoholt eltávolítjuk és 40 a kapott vizes koncentrálumból a fertőzményekel vizes ólomsókkal kiválasztjuk, a vizes, célszerűen telített oldatot kloroformmal extraháljuk,' a kloroformos oldatot vizes melilalkohollal kimossuk és 45 ezután bepároljuk. A hepáriás maradékát etanolból átkristályosítva az új glukozidát kapjuk, mely 195—197 C°-on olvad és op-19 likai forgatása (a)_-=-j-9.5°. Bruttóképlete C30 H á6 O 7 és szerkezete a digitoxigenin cimarózétere. Az Echujin-nal összehasonlítva az új glukozida vízben kevésbbé, viszont kloroformban sokkal jobban oldódik. Az új 55 szívglukozida metilalkoholból 195—198 C°-on olvadó tűk vagy lemezek alakjában, ecetészter és abszolút éter keverékéből pedig azonos olvadáspontú lemezek alakjában kristályosodik ki. A Légal-reakció po- 60 zitív, a Keller—Kiliani-reakció tömény kénsavban barna gyűrűt mutat és jégecetet pompás kék színre festi. A genin az Echujin-nal ellentétben nem glukózhoz, hanem egy dezoxicukorhoz, neACzetesen a cima- 65 rozhoz van kötve. Savval óvatosan hidrolizálva az új szívglukozida ciramózzá és digit-oxigeninné hasad. Az új szívglukozida az eddig ismert szívglukozidáktól gyógyszertani szempontból is lényegesen eltér. Kö- 70
