125858. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szulfonamidszármazékok előállítására
JMtagjuleiit. 1941. évi január hú 15-én. fUBYA.R KÍBALYI SZABADALMI BIRŐ8Á6 SZABADALMI LEIRA8 125858, SZÁM. lV/h/'3. OSZTÁLY. — Seh. 3741. ALAPSZÁM. Eljárás szulfonamidszármazékok előállítására. Schering* A. G. cég, Berlin. Á beyeifeüiéa jutpja 1939. évi január hó 28. Kémetországi elsölbséjje 1933. évi február hó 2, A találmány eljárás értékes szulfon^amidszármazéKok előállítására. Különösen értékes gyógyszerek azok a szuiionamidjellegü vtgyuietek, melye-5-ket például a 607ob7., tuOb20., 6387Ű1.számú német, 81205b., 820546. számú francia, 482576., és 462765. számú brit, 192699. és 192700. számú svájci, 2.111768 és 2.111913. számú amerikai és egyéb 10 szabadalmi leírások, továbbá Fourneau, Tréiouel, Nitti és Bővet a Comptes Bendus Soc. Biol. 19b6. 122. kötet, 258—259 oldalain, Trétouel, Nitti és Bővet az Annales de 1'Institut Pasteur, 15 58. kötet, 30—47. oldalain (1937.), Buttle, Gray and Stephenson a Lancet (I33S. YT. 6), I28b—T290. oldalain; ; Mayer, Oechslin a Comptes Rendus, 205. kötet, 181—182. oldalain (1937), 20 Goissedet, Despois és Mayer a Comptes Rendus Soc. Biol. 1936, 121. kötet, 1082—1084, oldalain és mások ismertetnek. Mindé vegyületek aromás, heterociklusos vagy aromás-heterociklusos ma-25 radékhoz kötött, —SQa NH a képlet ű szulfonamidcsoportot tartalmaznak. Ez anyagosztáiy igen aktív vegyületeiben , a szulfonamidcsoporthoz képest p-helyzetben aminocsoport vagy ezzé átalakít-80 ható csoport van. Ilyen természetű, leginkább ismert vegyületekként az NHa . CeHjSOaNHaképletű p-szulfanilsav.. amidot és az ebből leszármaztatott, (NH2 ) 2 C 6 H 3 . N =N • C6 H 4 S0 2 NH a kép-85 létű 4-szulfon-amido-2'.4'-diaminoazobenzol típusú festőanyagokat említjük. Az ilyen jellegű vegyületekben a maghoz ttdoesoportok is megfelelő helyettesítőkkel, pi. acilmaradékokkal, különösen savcsoportokat tartalmazókkal, 40 vagy karboxi-aikii-maradékokkal, karbohiarátmaradékokkal, benzilmaradékokkal és más eiíéiékkel lehetnek helyettesítve. A fenti vegyületek egész sorozata vízben nehezen vagy nem oldódik, úgy- 4& hogy adagolásuk nehézségekkel jár. A találmány szerint a lenti természetű vegyületeknek különösen értékes származékait állíthatjuk elő, ha szulfonamid-csoportjuk valamely hidrogénatomját 50 aciimaradékkal helyettesítjük.j A találmány szerinti eljárással így kapott vegyületek képlete: • R.SCvNH.X. E képletben R legalább egy, maghoz 55 . kötött aminocsoport ot vagy azzá átalakítható csoportot tartalmazó aromás, heterociklusos vagy aromás-heterociklusos maradékot, X pedig acilmaradékot jelent. _ m Ha a találmány értelmében a szulfonamidcsoportba ilyen acilmaradékot vezetünk be, akkor a szulfonamidcsoportban mindenkor jelenlevő hidrogénatom fémmel helyettesíthetővé válik. E hidro- 65. génatomot alkálifémmel helyettesítve, a fentemlített anyagosztály különben oldhatatlan vegyületeit vízben semleges kém* hatással könnyen oldódó vegyületekké alakíthatjuk át. így nemcsak a találmány 70 szerinti összes vegyületeket magukat, hanem vizes oldatban vízoldható sóikat is alkalmazhatjuk és pl. intravénás és
