125807. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új kemotherápiás készítmények előállítására

Megjelent 1Í)41. évi január hó 2-án. MAGYAR KIRÁLYI SZABADALMI BffióSÍfl SZABADALMI LEÍRAS 135807. sziu. IV/h/3. OSZTÁLY. — B. 14243. ALAPSZÁM. Eljárás új kemoterápiás készítmények előállítására. " Benkő Rezső vegyész, Budapest. A bejelentés napja 1938. évi július hó 22. A baktériumos, heveny fertőző betegségek kemoterápiája eddig kétféle módon törtéint éspedig bakteirjotrop hatású — és aintitoxikus hatású szerekkel. A bakteriolrop 5 hatású szerek azonban mellékhatás gyanánt többé-kevésbé intenzív organotrop mellékhatást is fejtenek! ki, miért is a szervezetre ;nézve egyáltalában ine'm veszélytelenek. 10 Az antitoxikus hatású 'kemoterápiás készítmények azonban mentessek minden organotrop mellékhatástól és. ezért a szervezetre nézve teljesen ártalmatlanok. ' Ismeretes a szerves szulfhiörilvegyületek-15 iheik, mint pl. glütátionhak és deitöxMhaik a heveny fertőző betegségeikre gyakorolt antitoxikus gyógyító hatása. Ezeknek azonban az a nagy hátrányuk van, hogy szintézis útján elő nem állíthatóik, hanem áll'.ati 20 termékeikből ikészülnek és hogy ezen szerek viszonylag kevés ként tartalmaznák túlságosain erős kötésben, miért is aránylag csekély gyógyító hatást fejthetnek ki. Ismeretes továbbá a formaldehidnek a 25 bakteriummérgekre gyakorolt méregtelenítő hatása is. Jelen 'találmány célja olyan kemoterápiás készítményeik előállítása, amelyek lényegükben szerves szulfhidrilvegyületek és 30 mint második hatóanyagot, formaldehidet tartalmaznak. A találmány szerint az előállítást úgy foganatosítjuk, hogy oldható aminosavaikra, mint pl. glakokollra, vagy lailaninre vizes 35 oldatban tömény formaldehidoldatot engedünk behatni és a keletkezeit methilenamimosavat alkalihidroszíjll'idokkaL mini pl. nátrium-, vagy káliumhidroszulfíddal hozzuk reakcióba. Az előállítást célszerűen úgy is foganatosíthatjuk, hogy oldható amino- 40 savak vizes oldatára aikalilugot, mint pl. nátron-, vagy kálilúgot engedünk behatni és az oldatot ikénhidrogénnel telítjük; ezután reakciótermékei 40°/o-os formaldehidoldattal, vagy paraformaldehiddel hozzuk 45-ismét reakcióba. A reakciói előnyösen úg\ hozzuk létre, hogy 1 mol. aminosavra 2 mol. formaldehidéit adunk és .szobahőmérséklet mellett 24 órán át állni hagyjuk. Ezután az .oldat- 50* hoz 1 mol. alkalihidroszulfidet aduink, melynek oldódása után az oldatot 4.8 órán át szobahőmérséklet melleit ismét állni hagyjuk. Célszerűen úg> is eljárhatunk,, hogy 1 mol. aminosav vizes oldatában 1 55* mol. aikalilugot feloldunk és az oldatot kénhidrogéninel telítjük, ezután 48 órán át szobahőmérséklet mellett állni hagyjuk. A reakció termékhez annyi hígított sósavat vagy kénsavat adunk, hogy az savanyú 60* kémhatást nyerjen, mire a képződött vegyület igen szép kristályok alakjában kicsapódik. A csapadékot leszűrjük és vízzel átmossuk, ezután vízben szuszpendáljuk, végül gyenge alkaliák, mint pl. mát- 65-rmnihidrokarbanát oldatának hozzáadásával feloldjuk; az oldatot Vakuums zári tólbajn vízelvonólszerek, mint pl. klórkalcium, vagy kénsav segélyével besűrítjük. A besűrített oldatot alkohollal elegyít- 70 jük és apnyi étert adunk hozzá, hogy a reakciótermék teljes mennyiségié kicsapódjék. Az elegyet leszűrjük és a kristályos . I érméket megszárítjuk. A képződött termé-