125568. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tartós oldatok előállítására
Megjelent 1940. évi december hő 16-án. MAGTAB KIRÍLYI #BHI| SZABADALMI BIRŐSÁÖ SZABADALMI LEÍRÁS 135568. SZÁM. IV/h/2. OSZTÁLY. — F. 8827. ALAPSZÁM. Eljárás tartós oldatok előállítására. I. Gr. Farbeiiiiidustrie Aktiengesellschaft Frankfurt a/M. A bejelentés napja 1939. évi szeptember hó 27. Németországi elsőbbsége 1938. évi október hó 21. 4,4'-diaminodifenilszuIfonok, valamint ezek magban helyettesitett termékeinek aldocukorokkal való kondenzálási termékei különböző baktériumos fertőzésekr> kel szemben jó gyógyászati hatásúak. Ezeknek az anyagoknak használhatóságát az a körülmény korlátozza, hogy az injekciós célokra elsősorban tekintetbe jövő vizes oldataik csupán csekély mértékben 10 tartósak. Ha pl.4,4'-diaminodifenilszulfon és glukóz kondenzálási termékét vízben 5—10 %-os oldattá oldjuk, az eleinte tiszta, 34 óra múlva azonban már gyenge. zavarosodás mutatkozik, mely 48 óra jjy múlva még sűrűbbé vált; 72 óra múlva már csapadék kezd leválni, amely fokozatosan szaporodik mindaddig, míg az oldott termék teljesen elbomlott. Az elbomlás még gyorsabban megy végbe, ha 20 a vizes oldatot sterilizálás végett 100 C°-ra hevítjük. Ekkor az oldat már rövid idő múlva megzavarosodik és néhány órán belül csapadék válik ki. Úgy találtuk, hogy a 4,4'-diamino-25 difenilszulfon és annak magban szubsztituált termékei aldoeukrokkal \a]ó kondenzálási termékeinek tartós vizes oldatait kapjuk, ha az említett anyagokat vízben szabad cukrok jelenlétében oldjuk. 30 Ekként monoszaharidok és poliszaharidok kondenzálási termékeinek oldatait tehetjük tartóssá. Az oldat tartóssága általában a cukortartalom emelkedésével fokozódik. Célszerűen azt a cukrot választjuk, 35 ímelyet a megfelelő diaminodifeiiilsznl"onvegyület kondenzálásához használtunk. Az oldatok cukorkeverékeket K tartalmazhatnak. Effajta oldatok, pl. poliszaharidok inverziós oldatai. Ekként pl. glukóz helyett nádcukor inverziós 40 oldatát és galaktóz helyett tejcukor inverziós oldatát használhatjuk. Effajta oldatok injekciók céljaira még jól használhatók és-elegendően tartósak ahhoz, hogy sterilizálhatok legyenek. Ezekből az olda- 45 tokból csapadék huzamosabb állás után sem válik ki. 1. példa. 4,4'-diaminodifenilszulfon és glukóz kondenzálási termékének 5 g-nyi mennyi- 50 ségét 40%-os glukózoldatban 100 cm3 -re oldjuk. Az oldatot 4 óráig forró vízfürdőn hevíthetjük anélkül, hogy bomlás következnék be. Az ekként sterilizált oldatban zavarosodás nyoma huzamosabb tárolás 55 után sem mutatkozik. Oly összehasonlító oldat, amely tiszta vízben 5% kondenzálási terméket tartalmaz, azonos kezelés után messzemenően elbomlott. Azonos módon a 4,4'-diaminodifenil- eo szulfonnak, illetve magban helyettesített termékeinek arabinózzal, mannözzal, maitózza}, vagy taktózzal kapott kondenzálási termékeit az említett cukrok hozzáadása mellett vízben tartós oldatokká 65 oldhatjuk. 2. példa. 45 4'-diaminodifenilszulfon és galaktóz kondenzálási termékeinek 10 g-nyi menynyiségét 100 cm8 -re oldjuk oly oldatban, 70 melyet tejcukor inverziójával kaptunk és mely 40% összcukortartalomra van beállítva .-Az oldatot bomlás nélkül 3 óráig forró vízfürdőn hevíthetjük és hosszú 1
