122324. lajstromszámú szabadalom • Eljárás k-strophantin-béta előállítására
Megjelent 1939. évi december hó 1-én. MAGYAR KIRÁLYI 4fS|jfc SZABADALMI BffiÓSAÖ SZABADALMI LEÍRÁS 123324. SZÁM. rV/h/2. OSZTÁLY. — C. 4:963. ALAPSZÁM. Eljárás k-strophanthin-ß előállítására. Chemische Fabrik vormals Sandoz cég", Basel. A bejelentés napja 1937. évi május hó 13-ika. Svájci elsőbbsége 1937. évi április hó 21-ike. Ismeretes, hogy strophanthus kombé magvaiban a már hosszabb idő óta tiszta alakban előállított kristályos giukozidok, nevezetesen ci'marin (strophanthidin +ci-5 maróz) és k-strophanthin-ß (strophanthidin Jr cimaróz -j-1 moh glukóz) mellett • még egyéb szívreható giukozidok is előfordulnak, melyek több molekula glukózt tartalmaznak (1. Jacobs W. A. összefog-10 ialó értekezései, Phvsiological Reviews 13, 222. old., 1933)." Azt találtuk, mái most, hogy ezeket a cukorban dúsabb glukozidokat, főleg pedig a 119701. lajstromszámú szabadai-15 műnk szerint előállítható glukozidot, mely strophanthjdinból, cimarozból és 2 moi. glukózból áll és amely a „k-strophantosid" tudományos nevet kapta, a-glukozidázt tartalmazó enzimkészítmények hatá-20 sával az ismert k-strophanthin-ß-va lehet átalakítani. Emellett ugyanazt a célt érjük el, akár tiszta, kristályosított kstrophantozidból indulunk ki, akár pedig olyan nyers glukozidkeverékeket hasz-2í nálunk, amilyeneket strophanthus kombémagvak kivonatolásávaí állítanak elő. Az enzimet vizes közegben, olyan feltételek mellett működtetjük, mint amilyenek enzimes reakcióknál szokásosak. A kisér-3!) leti feltételeket, főleg a hőfokot és pFtérteket, természetesen a felhasznált enzimanyagnak megfelelően kell megválasztani. Az új eljárás lehetővé teszi, hogy stro-3ó plianthus kombé-magvakból a k-strophanthin-ß-t akkora termelési hányaddal kapjuk, amely az eddigit többszörösen felülmúlja. Ennek megfelelően e munkamód szerint a jelenlevő szívreható giukozidok főtömegét k-strophanthin-ß alak- 40 jában termeljük ki. 1. példa. 1 g tiszta kristályos k-strophaiitbosidot (1. a fent idézet szabadalmat), 30 cm3 vízben oldunk, 10 cm3 élesztőoldattal és 45 10 cm3 í l 3 molár-foszfátpufférrel (pH=6,8) elegyítünk és a'keveréket termosztátban 3üu -on tartjuk. Az élesztőoldatot közönséges sör élesztő semleges autolizisével kaptuk: annak 10 cm3 -e 1 g élesztő- 50 szárazanyagnak felel meg és 135 perc alatt 5%-os maltóz-oldat 50%-át tudja hasítani. 65 óra múlva a keveréket annyi kloroform-alkohollal rázzuk ki, hogy a víz: kloroform: alkoholarány 2 : 2 : 1 55 legyen. A kloroform-frakciókat szárazra pároljuk és a maradékot kevés vízzel összedörzsöljük. 0,4 g tiszta k-strophanthin-ß azonnal kristályosodik. Ennyi idő alatt tehát a gluközdúsabb glukozid 60 50°,-a alakult át k-strophantbin-ß-va. 2. példa. 2 g nyers, nem kristályos k-strophanthosidot — melynek előállítására a fent idézett szabadalom szerint strophanthus 65 kombé zsírtalanított magvait kloroformalkohollal vagy vizes alkohollal kivonatoltuk, majd a cserzőanyagokat ólomhidroxiddal leválasztottuk és a glukozidokat kloroform-alkohol-vízzel, vagy al- 70 koholla 1 és éterrel frakcionáltuk — az 1. példának megfelelően pH=6,8-nél 30 cm8 élesztőoldattal hozunk össze és az
