119379. lajstromszámú szabadalom • Eljárás élettanilag hatásos készítmények tartóssá tételére
MAGTAR KIRÁLYI SZABADALMI BIRÓSÍ6 SZABADALMI LEÍRÁS 119379. SZÁM. I V/h 2. OSZTÁLY. — F. 8081. ALAPSZÁM. Eljárás élettanilag hatásos készítmények tartóssá tételére. I. G. Farbenindustrie Aktiengesellschaft, Frankfurt a/M. A bejelentés napja 1937. évi július hó 20-ika. Miként ismeretes sok hormonnak vagy hormonszerű vagypedig egyéb irányban élettanilag hatásos anyagnak az a tulajdonsága, hogy rövidebb vagy hosszabb 5 idő alatt bomlik. Ezt a bomlási jelenséget redukáló szerek hozzáadásával igyekeztek kiküszöbölni. így, pl. hosszabb idő óta az érszűkítő mellékvesevelőhormoiihoz, mint olyanhoz, vagypedig érzéstele-10 nítő szerekkel való keverékéhez, redukáló anyagokat, mint acetonbiszulfitot, nátriumbiszulíitot és még másokat adagoltak. E szereknek azonban hátrányuk, hogy, mint oxigénakeeptorok a maga-15 sabb oxidációs fokba átalakítva erősebben savasan haltnak, amikoris az eredeti oldat pb értéke természetesen erősen csökken. Ehez járul még, hogy az említett redukáló anyagokat távolról sem: lf-20 bet valamennyi hormonnál vagy hormonhoz hasonló vagy egyéb irányban élettanilag hatásos anyagoknál felhasználni. Ügy találtuk, hogy az l-karbonil-2,3-dienol vegyületeknek az a tulajdonságuk, 25 hogy oxigénnel szemiben érzékeny élettanilag hatásos anyagoknál, mint. pl. hormonoknál vagy hormonszerű vagy egyéb irányban hatékony anyagoknál megfigyelt bomlási jelenségeket megszűnte-30 tik, vagy erősen korlátozzák. így, pl. l'-aszkorbinsavnak a mellékvesevelőhor mon oldataihoz' való adagolásával az egyébként rövid idő alatt fellépő vörös színeződést elkerülhetjjük. Hasonló ked-35 vező hatást mutat ez az anyag a míellék vesekéreghormionnál is, mfely — miként ismeretes — ugyancsak könnyen bomlik. A fenit említett vegyület kis mennyiségének a hozzáadásával itt is sikerült a mellókvesekéreg készítmények tartósságát lényegesen fokozni. Azonos vagy hasonló eredménnyel alkalmazhatjuk az eljárást miellső hipofizislebeny kivonatoknál vagy egyéb liormonszeTŰ vagy más élettani haitást felmutató készítményeknél. 45 Az l'-aszkorbinsawal azonos hatásúak egyéb l-karbonil-2,3-dienol vegyületek, mint pl. izoaszkorbinsav, vagy pedig ciki o-pentén- (2) -diol-(2.3) -on-(l). Példák: 50 1. Mellékvesevelőhormon 1 %o oldatához 1% aszkorbinsavat adagolunk és az oldatot nátronlúggal pb—4 hidrogénionkoneentációra állítjuk be. Az oldalt sterilizálható; raktározáskor sizíntelen marad. 55 2. A mellékvesekéreg hormonjának oldatához, mely cm3 -ként 4 g friss mirigy hatékony anyagát tartalmazza, 2.5 m,g aszkorbinsavat adunk. Az oldatot sterilen szűrjük és nitrogén gázban ampul- 60 Iákba töltjük. 3. Vészes vérszegénységgel szemben hatékony májkivonat oldatához 1% aszkorbinsavat adagolunk, és azt natronlúggal ph-6.5 hidrogénionkoncentrációra állít- 65 juk be. Az oldaitot sterilen szűrjük és nitrogéngázban ampullákba töltjük. Aszkorbinsav helyett azonos eredménynyel ciklopentén (2)-diol-(2.3)-on-l) vegyületet is használhatunk. 70 4. 0.1 g aszkorbinsavat és 0.1 g 3.4-dioxifenilaminopropanolt 100 cm3 vízben feloldunk. A semleges oldatot sterilizálhatjuk; raktározáskor színtelen marad.
