118495. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új gyógyhatású amidinek előállítására
MAGYAR KIRÁLYI SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMILEIRAS 118495. SZÁM. IV/h/2. OSZTÁLY. — C. 4829. ALAPSZÁM. Eljárás új, gyógyhatású amidinek eló'állítására. Gesellschaft für Chemische Industrie in Basel cég1 Basel (Svájc). Pótszabadalom a 116842. lajstromszámú törzsszabadalomhoz. A pótszabadalom bejelentésének napja. 1936. évi június hó 6-ika. Svájci elsőbbsége 1935. évi június hó 21-ike. Azt találtuk, hogy a törzsszabadalomban védett eljárással új, gyógyhatású amidinekhez juthatunk, ha az arilmagban helyettesítetlen ariloxizsírsav-nitri-5 leket, amideket vagy tioamideket a megfelelő, az amidinnitrogénen helyettesített amidinekké alakítjuk át. Az új vegyületeket a gyógyászatban kívánjuk felhasználni. 10 1. Példa: 21,5 rész fenoxiacetimidoéter-hidrokloridot (előállítása fenoxiaeetonitrilból, alkoholból ós klórhidrogénhői) 12 rész; fí-feniletilamin alkoholos oldatával szobahőmér-15 sékleten összerázunk. A tiszta folyadékot egy ideig állni hagyjuk ós ezután besűrítjük. A fenoxietenil- (3 -feniletilamidinhidroklorid 201—203°on olvadó, színtelen, vízben könnyen oldódó krisfályporként 20 válik le. Képlete: C«H,. 0. CH,. C yWK. CH2 . CH2 . C6 H5 X NH.HCl 2. Példa: 24,5 rész fenoxibutiriimidoéter-hidrokloridhoz (előállítása y-renoxi-n-butironitrilből, alkoholból és klórhidrogénből) 13 25 rész di-n-butilamin alkoholos oldatát adjuk. 15 ória után a tiszta oldatot begőzölögtetjük és a maradékot aeetonból átkristáyosítjuk. A kapott y-fenoxi-n-butenil-di-n-butilamidin-hidroklorid színtelen 30 kristálypor, mely 117—118°-on olvad. Képlete: Cf i H5 .0. CH2 . CH2 . CH2 . C ^ ;NH.HC1 xN/c4 H9 /2 A y-fenoxi-n-butironitril helyett pl. a C6 H6 .O.CH.CN 35 C2 H5 képletű a-fenoxi-n-butironitrilt is alkalmazhatjuk. Szabadalmi igény: A 116.842 lajstromszámú szabadalomban védett, új, gyógyhatású amidinek elő- 40 állítását célzó eljárás változata, melyet az jellemez, hogy az ariimagban helyettesítetlen aril-oxizirsav-nitrileket, amideket vagy tioamideket, a megfelelő, az lamidinnitrogénen helyettesi- 45 tett amidinekké alakítunk át.
