111373. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyszerek bevonására a gyomorsavnak és gyomorfermenteknek ellenálló bevonatokkal

Megjelent 1935. évi január hó 2-án. MAGYAR KIRÁLYI SZABADALMI BÍRÓSÁG szabadalmi leiras 1113T3. SZÁM. — IV/h/2. obZTÁLY. Eljárás gyógyszerek bevonására a gyomorsavnak és gyomorfermanteknek ellenálló bevonatokkal. I. G. Farbenindustrie Aktiengesellschaft cég Frankfurt a/M. (Németország-). A bejelentés napja 1933. évi november hó 22-ike. Kémetországi elsőbbsége 1932. évi november hó 23-ika. A gyógyászatban gyakran előfordul, hogy perorálisan adagolt gyógyszereket a bélbe kell juttatni anélkül, hogy azok előzetesen a gyomorfallal, illetőleg a gyo-5 mor tartalmával érintkezésbe jutnának, így kell pl. perorálisan adagolni a ferment- és enzimkészítményeket, mert a fermentkészítrnén y eket a gyomor sava és enzimjei könnyen elpusztítják. Evégből 10 gyógyszereket már burkoltak olyan tokokkal, melyek csak a bélben oldódnak fel. Azt találtuk már most, hogy a gyógyszereket a gyomortartalommal szemben igen könnyen és rendkívüli biztonsággal 15 védhetjük meg úgy, hogy azokat víziben oldhatatlan, savanyú csoportokat tartalmazó polimeriziátokból való hártyákkal vonjuk be. Az így készült hártyákat a gyomor tartalma nem támadja meg, míg 20 azok a lúgos reakciójú bélben feloldódnak. A hártya továbbá a gyógyszereket légköri behatásokkal szemben is megvédi. Savanyú csoportokat tartalmazó polimerizátarokkéiit pl. figyelembe jönnek >5 polimerizált savak, mint a polistirolinaleinsav, poliafcrilsav stb., továbbá polimeriziátok keverékei, melyek savanyú komponenst tartalmaznak. Természetes, hogy a szóbanforgó savaknak a lúgos bélben 10 könnyen lehasadó származékait, pl. esztereit stb. is alkalmazhatjuk. A bevonóhártyákat egyszerűen úgy állíthatjuk elő, hogy a bevonandó' gyógyszereket, pl. porokat, pirulákat, tablettá-15 kat, drazsékat stb. az illető hártyaképző anyagoknak megfelelő oldószerekben, pl. alkoholban, acetonban, eceteszterben stb. készült oldataival megnedvesítjük és a hozzájuk tapadó oldószert elgőzölögtetéssel eltávolítjuk. Az oldószer elgőzölögte- 40 tését természetesen csökkentett nyomáson vagy fokozott hőmérsékleten végezhetjük. Ily módon továbbá a hártyaképző anyagnak egymás után több rétegét is vihetjük fel. Ugy is járhatunk el, hogy 45 a gyógyszereket savanyú, vízben oldhatatlan polimerizátból való tokba zárjuk* Abban az esetben, ha a gyomortartalomra érzékeny és a bélre ható anyagokkal ugyanabban a gyógyszerben még a 50 gyomorra ható anyagokat is akarunk egyesíteni, úgy járhatunk el, hogy a gyomorra ható anyagokat a leírt módon megvédett, a gyomortartalommal szemben érzékeny anyagokat tartalmazó pi- 55 rula-, illetőleg tablettaalakú magra viszszük fel. A hártyáknak és bevonatoknak vízzel szembeni érzéketlenségét vizet taszító adalékokkal, pl. magasabbrendű eszterek- 60 kel, magasabbrendű éterekkel, szénhidrogénekkel, valamint a magasabbrendű zsírsavalt anhidridjeivel stb. is fokozhatjuk, ahol is ez anyagoknak fiziológiailag hatástalanoknak kell lenniök. 65 Példák: 1. Vinilbutiléterből ós maleinsavanhidridből való polimerizátkeverék oldatából ismert módon hártyát készítünk, melyet a gyógyszerek burkolására használha- 70 tunk. Az oldatot továbbá gyógyszerek stb. közvetlen bevonásához is alkalmazhatjuk, feltéve, hogy a gyógyszerek az alkalmazott oldószerben nem oldódnak.