103433. lajstromszámú szabadalom • Eljárás perorálisan hatékony vércukorcsökkentő anyag előállítására

Megjelent 1931. évi november hó 2-án. i MAG TAR KIRÁLYI jKEpp* SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 103433. SZÁM. — IVh/2. OSZTÁLY. Eljárás perorálisan hatékony vércukorcsökkentő anyag előállítására. Klchter Gedeon vegyészeti gyár r.-t. Budapest, A bejelentés napja 1931. évi január hó 28-ika. Ismeretes, hogy a vércukorcsökkenést előidéző anyagoknak milyen nagy a jelentőségük a diahetes mellitus terápiájában. Ilyen anyagok: elsősorban a pankreasz 5 vércukorcsökkentő hormonja és a más szervekből, továbbá növényekből és élesztőből kitermelhető úgynevezett glikokininek. Ezek az anyagok azonban alkalmazási ) módjuknál fogva nem elégítették ki teljesen a gyógyászat követelményeit, miután csak akkor hatékonyak, ha parenterálisan visszük be őket a szervezetbe. Ismeretesek már eljárások, melyek a j parenterálisan vércukorcsökkenést előidéző készítményeket különféle anyagokkal, pl. cholsavval, szaponinokkal, foszforwolframsavval stb. kombinálva, vagy a hatékony készítményből előállított tablet) ták keratinozásával igyekeztek a kérdéses anyagokat perorálisan hatékonnyá tenni. Ezek az eljárások ezideig nem vezettek eredményre. Szabadalmunk alapját az az eddig isme-i retlen felismerés képezi, hogy a pankreaszból kitermelhető és parenterálisan alkalmazva, vércukorcsökkenést előidéző anyagok perorálisan is hatékonyá válnak, ha akár a kész termékeket, akár a kiindulási > vagy a feldolgozás közbeeső termékeit olyan organikus anyagokkal csapjuk ki, melyekkel a gyomor emésztési folyamatával szemben ellenálló, viszont a bélben felszívódásképes vegyületeket képeznek. > A kicsapáshoz használható organikus anyagokként például a tannin, a galluszsav stb. és oldataik jönnek tekintetbe. Példák: 1. Izolált tiszta pankreaszhormon vizes oldatához addig adunk 5 %-os vfzes tannin- 40 oldatot, míg csapadék már nem keletkezik. A kapott csapadékot az anyalugtól elkülönítjük és szárítjuk. 2. Megőrölt pankreaszt 5 súlyrész, 0'33% ásványi savat tartalmazó, vízzel elegyedő 45 organikus oldószerrel (etil-, metilalkohol, aceton stb.) állandó keverés közben extrahálunk. A csapadéktól elválasztott kivonatról az alkoholt lepároljuk és a visszamaradt vizes oldathoz addig adunk 50 vizes tanninoldatot, míg csapadék már nem keletkezik. A kiváló csapadékot elválasztjuk és szárítjuk. 3. Péppé őrölt pankreaszt 34 rész, 3'3% tannint tartalmazó vízzel alaposan össze- 55 keverünk, azután 5 rész alkohollal extraháljuk, a csapadóktól elválasztott kivonatról az alkoholt lepároljuk és a maradékból kiváló csapadékot elkülönítjük és megszárítjuk. 60 A példák szerint előállított készítmények perorális alkalmazásban is csökkentik a vércukor mennyiségét. Szabadalmi igény: Eljárás perorálisan hatékony vércukor- 65 csökkentő anyagok előállítására, azzal jellemezve, hogy az ismert eljárások szerint pankreaszból kitermelt és parenterális alkalmazásnál vércukorcsökkentést előidéző anyagokat oldataik- 70 ból, kiindulási anyagaikból vagy közbeeső termékeikből, illetőleg ezek oldataiból olyan organikus anyagokkal csapjuk ki, amelyekkel a gyomor emésztési folyamatával szemben ellenálló, vi- 75 szont a bélben felszívódásképes vegyületeket adnak, Pallas nyomda, Budapest.