99275. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antirechitikus hatású anyagoknak előállítására

Megjelent 1930. évi március hó 1 -én. MAGYAR KIRÁLYT Xg|jp| SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 99375. SZÁM. — IVh/2. OSZTÁLY. Eljárás antiraehitikus hatású anyagoknak előállítására. I. G. Farlbeniiidustrie A.-G. Frankfurt a/M. A bejelentés napja 1929. évi április hó 30-ika. Németországi elsőbbsége 1928. évi május hó 7-ike. Ismeretes, hogy provitaminnak, pl, ergosterinnek aktiváló fénnyel való besúg ározásánál antiraehitikus hatású anyagok keletkeznek, melyek a spektrumban 230 5 és 250 között jellegzetes abszorpciót mutatnak. Ezt az abszorpciót manapság átalában a D-vitaminnak tulajdonítják. Már most ezt a figyelemreméltó észlelést tettük, hogy alkalmas besugárzási felté-10 telek mellett antiraehitikus nagyhatású anyagokhoz jutunk, melyek egyáltalán nem mutatják az isimert vitaminspektrumot, hanem 260—300 jaja között igen jellegzetes abszorpciót tüntetnek fel, mely 15 határozott maximumát 280 u.a-nél éri el, mely maximum a kiindulási ergosterinoldatnak maximumát hosszban és szélességben jelentékenyen felülmúlja. Ez az eddigelé még nem ismert nagyhatású 20 anyag például igen óvatos besugárzásnál célszerűen kis hőmérsékletek mellett ergosterinből keletkezik, amikor is különösen előnyösnek mutatkozott, ha a besugározandó oldatokat gyorsan áraimoltat-25 tuk el a fényforrás előtt. Minus 80° C-ig terjedő hőmérsékleteknél történő besugárzás számára például ethilether vagy alkohol alkalmas mint oldószer az aktiválandó provitamin számára. Éppígy lehet 30 a kívánt módon az említett feltételek mellett a provitamineket szilárd alakban is aktiválni. Fényforrás gyanánt bármely ultraibolyasugarakat kibocsátó berendezést al-35 kalmazhatunk. Ha hosszúhullámú, azaz látható fénnyel is akarunk aktiválni, akkor alkalmas érzékenyítőt, pl. eosint, kell adagolni a besugárzandó oldatokhoz. Az ergosterinnel ellentétben az új anyag 40 digitoninnal nem ad csapadékot és a már leírt jellegzetes abszorpción kívül a kiindulási anyaggal szemben teljesen eltérő vegyi viselkedést mutat. Az új anyag pl. a szokásos szerves oldószerekben könnyen oldódik. 45 1. Példa. Ergosterinnek 0.007%-os etherikus oldatát 80° C-nál 4 órán át higanygőzlámpáinak fényével besugározzuk. Ez után a besugárzási idő után egy próbának spek- 50 troszkópikus vizsgálata mutatja, hogy az új anyaggá való átalakulás majdnem teljes, mely anyagot az eithernek ledesztillálása után szilárd állapotban kaphatjuk meg. Az új anyag a szokásos szerves oldó- 55 szerekben könnyen oldódik, digitoninnal nem ad csapadékot és igen nagy antiraehitikus hatást mutat. 2. Példa. Ergosterinnek ethilalkoholban való 60 0.07%-os oldatát alkalmas átáramoltatási készülekben lehetőleg nagy áramlási sebességgel (pl. 30 másodperc alatt egy liter) 1—2 mm vastag rétegben körülbelül 20-szor vezetjük el az aktiváló fényfor- 65 rás előtt. Az oldatnak hőmérséklete például +5°. Eme idő alatt az ergositerin majdnem teljesen átváltozott a leírt új anyaggá. Az átváltozást itt is spektrális abszorpciós mérések segélyével ellenőriz- 70 zük. Szigetelés céljából az alkoholt vakuumban elgőzösítjük. A maradék a leírt tulajdonságokat mutatja. Szabadalmi igények: 1. Eljárás antiraehitikus nagyhatású 75 anyagoknak, provitaminnak például ergosterinnek és származékainak szi-