95402. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aromás aminooxi és poliaminovegyületek aminoalkilamino származékainak előállítására

Megjelent 1929. évi december hó 2-án. . MAGYAR KIRÁLYI SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEIRAS 95402. SZÁM. — IVh/2. OSZTÁLY. Eljárás aromás aminooxi- és poliamino- vegyületek aminoalkil aminoszármazékainak előállítására. I. G. Farbeiiindustrie Aktiéiig esellschaft cég Frankfurt a/M. A bejelentés napja 1927. évi julfus hó 7-ike. Németországi elsőbbsége 1926. évi julius hó 8-ika. Azt találtuk, liogy úgy gyógyászatilag értékes, mint vér paraziták ellen kiválóan hatásos testekhez jutunk, ha az aroonás csoport aiminooxi- és poliaminovegyületeit, 5 ezek származékait, helyettesítési termékeit és equivalenseit olyan erősen bázisos poliaminoszármazékokká alakítjuk át, amelyek az újonnan bevezetett nitrogénatomökat alifás maradékok segélyével az aro-10 más aminoesoporton kötve tartalmazzák. Ezen testek előállítására, amelyek mint közbeeső termékek is alkalmazhatók, úgy járhatunk el, hogy pl. aromás aminooxivagy poliaminovegyületeket halogénalkil-15 aminekkel vagy más anorgános vagy orgános savaknak megfelelő esztereivel vagy a kettőnek sóival oldó- vagy higítószerek hozzáadásával vagy anélkül, adott esetben savkötőszer hozzáadásával nielegí-20 tünk vagy a f tál imidvegyületek segélyével bázisos maradékokat viszünk be. Természetesen akképen is eljárhatunk, hogy az aminoaLkilmaradékokat valamely más eljárásiban az ammoszármazékokra kap-25 esoljuk, például akképen, hogy ezen aminoszárniazékokat lassanként először etliilenoxiddal vagy halogénezett alkoholokkal reakcióba hozzuk és az ilyen módon képződött ox ialki 1 aminoszármazékokat átala-30 kítjuk vagy pedig eljárhatunk oly módon is, hogy pl. aromás dioxivegyületeket vagy halogennitrovegyületeket vagy más, reakcióképes helyettesítőkkel bíró aromás vegyületeket egyszer vagy többször alifás 35 diaminekkel cserebomlásba hozzuk. Természetesen úgy is eljárhatunk, hogy először aromás aminő- vagy poláaminovegyilletőket, ezek származékait, helyettesítési termékeit és equivalenseit a fent leírt eljárások egyikével, vagy különben is hasz- 40 nálatos módszerekkel az aromás nitrogénen aminoalkilezett vegyületekké alakítjuk át és ezeket azután N-aminoalkilezett aromás aminooxi- vagy poliaminovegyiiletekké alakítjuk. Emellett úgy járhatunk 45 el, hogy már meglévő alkalmas reakcióképes csoportokat alkalmazunk, mint pl. nitrozo-, nitro- vagy azocsoportokat stb., amelyek redukció útján, acilamino-, benailidin- vagy más csoportokat, amelyek 50 szappanosítás útján, szabad aminocsoportokat vagy diazocsoportokat, amelyek főzés útján, vagy sulfosavmaradékokat, amelyek alkaliolvasztás útján hidroxil- vagy szubsztituált hidroxilcsoportokat adnak. 55 Másrészt lehet ilyen csoportokat N-aminoalkilizett aromás aminovegj7

ületekbe, amelyek ilyen csoportokat még nem tartalmaznak, előbb bevinni és azután az említett átalakítást foganatosítani. A poli- 60 aminoszármazékokká való átalakítást úgy a prirnér, mint a szekundér aminoszármazékokkal végezhetjük. Az alifás nitrogént hordozó oldalláncok lehetnek egyenes vagy elágazó, alifás, 65 illetve hidroaromás, nyílt vagy ciklikus szénláncok. Ezek a szénláncok szabad vagy éterszerű zárt hidroxilcsoportokat hordhatnak, azonfelül lehetnek azok éterszerű kötött oxigén vagy kén, vagy pedig sze- 70 kundér vagy tercier aminocsoportok által egyszer vagy többször megszakítva. A lent említett alifás nitrogéncsoportok lebeinek primérek, szekundérek vagy tercierek és pedig úgy tisztán alifás, mint 75 hidrociklikus kötésben, az oldalláncban