94139. lajstromszámú szabadalom • Eljárás heterociklusos arzénvegyületek előállítására

Megjelent 11>.'?(). évi február hó 1-én. MAGYAR KIRÁLYI tjKHmL SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 94139. SZÁM. — IVh/2. OSZTÁLY. Eljárás heterociklusos arzénvegyületek előállítására. Deutsche Gold- und Silberscheideanstalt vorm. Roessler cég-Frankfurt a/M. A bejelentés napja 1926. évi március hó 30-ika. Németországi elsőbbsége 1925. évi április hó 11-ike. A találmány szerint új arzénvegyületekhez juthatunk, amelyek egyrészt rendkívüli élősdiölő hatásukkal, másrészt meglepő méregtelenségükkel tűnnek ki, 5 és pedig azáltal, hogy két különböző heterociklusos magot vagy egy heterociklusos magot és egy aromás vagy alifás maradékot az arzénocsoport útján összekapcsolunk. Ezáltal (R-As-As-R') általános 10 tipusú, heterociklusos természetű vegyes (aszimetriás) arzénovegyiileteket kapunk, melyeknél (R) heterociklusos, helyettesített vagy nem helyettesített ma radékot jelent, (R') pedig egy másik he-15 terociklusos, aromás vagy alifás maradék lehet, helyettesítve vagy nem helyettesítve. Az említett fajtájú vegyes heterociklusos arzénovegyületek előállítására pl. úgy 20 járhatunk el, hogy heterociklusos arzinoxidot, illetve heterociklusos arzinhalogenidet heterociklusos, vagy aromás vagy alifás arzinnal, illetve heterociklusos arzint heterociklusos vagy aromás vagy 25 alifás arzinoxiddal, ill. halogeniddel kondenzálunk, vagy pedig úgy, hogy két különböző heterociklusos arzinsav vagy arzinoxid keverékét, vagy pedig heterociklusos arzinsavnak, illetve oxidnak aro-30 más vagy alifás arzinsavval, ill. oxiddal való keverékét redukáljuk; továbbá oly módon is, hogy az illető arzinek megfelelő keverékeit oxidáljuk, vagy úgy, hogy heterociklusos arzénovegyületet egy 35 másik heterociklusos arzénovegyülettel, avagy aromás vagy alifás arzénovegyülettel a komponenseknek oldatban vagy szuszpenzióban való egymásrahatása útján, adott esetben melegítés mellett a megfelelő vegyes arzénovegyületté ala- 40 kitjuk át. Arzineknek arzinoxidokkal, ill. arzinhalogenidekkel való kondenzációjánál azt találtuk, hogy csekély mennyiségű enyhe redukálószer, m. pl. hipofoszforossav, hí- 45 pofoszfitek, stb. jelenléte a reakciót igen előnyösen befolyásolja, amely előnyök megnövekedett termelési hányadok alakjában mutatkoznak. Előnyösen alkalmazhatók olyan kiin- 50 dulási anyagok, melyek biológiailag hatásos vagy a termékek oldhatóságát befolyásoló vagy mind e két irányban hatásos szubsztituenseket tartalmaznak. Alkalmas szubtituensek gyanánt pl. haló- 55 gének, aminocsoportok, hidroxilesoportok, karboxilcsoportok, szulfocsoportok, stb. jönnek tekintetbe. Fémmel helyettesíthető hidrogént tartalmazó szubsztituensek esetében ez pl. alkáliával neutrálizálható. A 60 szubsztituensek a maguk részéről újból helyettesítve lehetnek vagy utólag helyettesíthetők. így pl. az aminocsoportok acetilezhetők vagy netilénszulfoxilátmaradékkal lehetnek helyettesítve. 65 Rendkívül hatásosnak bizonyultak olyan vegyes arzénovegyiiletek, amelyek a heteroatomhoz (ill. a heteroatomokhoz), pl. a nitrogénhez képest ortohelyzetben a magban vannak helyettesítve. 70 Egyrészt a heterociklusos sorozatok, másrészt az aromás és alifás sorozatok közötti nagy vegyi különbségek folytán nem volt előrelátható, hogy azok az utak, melyek aromás és alifás arzénvegyületek 75 esetében vegyes arzénovegy öletekhez ve-