92095. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az acidok hypotonikus hatásának hasznosítására

Megjelent 1930. évi m ÍJUK hó 15-én. MAGYAR KIRÁLYI jHHHfl| SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 92095. SZÁM. — IVh/2. OSZTÁLY. Eljárás az acidok hypotonlkus hatásának hasznosítására. I. G. Farbeiiindustrie A.-G. Frankfurt a/M. A bejelentés napja 1926. évi április hó 30-ika. Németországi elsőbbsége 1925. évi május hó 1-je. A tudomány tudvalevőleg már régóta törekszik arra, hogy a patológikusan fokozott vérnyomást terápiai rendszabályok útján a normális értékre vezesse vissza 5 vagy legalább is annyira csökkentse, hogy a betegnek lelki és fizikai bántalmai minimumra csökkentessenek. így különösen a gyógyszerészettan erőteljes törekvéseket fejt ki oly szerek kikutatására, melyek a 10 test káros befolyásolása nélkül a hypertensiót és a vér edény görcsöket kedvezően befolyásolni képesek. E célra eddig főként jódkészítményeket és spasmolytikus szereket alkalmaztak és pedig utóbbiak gya-15 nánt különösen benzylgyökkel bíró készítményeket. Ajánlották továbbá nitritek és ni toresterek alkalmazását is, anélkül azonban, hogy ezáltal jelentékenyebb sikereket tudtak volna elérni. 20 A terápiának ezen oly fontos terén dolgozva, megállapítottuk, hogy a nitrogénhydrogénsavnak, különösen pedig ezen sav orgános derivátumainak származékai a hypertonikus vérnyomásra rendkívül 25 kedvező hatást gyakorolnak. A hatás ezen nagy intenzitása ellenére sem célszerű azonban az aeideket egymagukban alkalmazni, minthogy hatásuk ezen testek túlságosan gyors bomlása vagy kiválása 30 folytán túlságosan felületes. Azt a további fontos megfigyelést tettük, hogy a szokásos hypertonikus szerekénél összehasonlíthatatlanul kedvezőbb hatást sikerül elérni, ha valamely acid 35 csekély (pl. 5%-nyi) mennyiségét a szokásos hypertonikus szerekkel kölcsönhatásra hozzuk. Az új gyógyszerek hatása távolról sem tisztára a komponensek hatásainak összege, hanem ezzel szemben a hatás 40 mélyreható volta és tartóssága a komponensek hatásösszegénél nagyobb, úgyhogy alighanem a Buergi által megadott értelemben hatványozott hatással van dolgunk. Ez azonban a hatások eredőjének csak egy részét magyarázza meg, míg kü- 45 lönösen a szokásos hypertonikus szerekével szemben fokozottan mélyreható eredmény legjobban azáltal magyarázható meg, hogy az acidek az ismert és fentemlített hypertonikus szerekkel, pl. a benzyl- 50 vagy purinszármazékokkal molekuláris vegyületeket képeznek, ami által az acidek eloszlási s kiválási viszonyai természetszerűleg jelentékenyen megváltoznak és ennek következtében az acidek huza 55 mosabb ideig maradnak meg a szervezetben. Az új gyógyszerek előállítása céljából a komponenseket célszerűen finoman eloszlatott állapotban homogenizáljuk. Különösen hatásos anyagot kaphatunk, ha pl. 60 a 412699. számú német szabadalom szerint kapott testet pseudosaccharinaciddel kombináljuk. Az állatokon megállapított kedvező eredményeket betegeken eszközölt megfigyelések teljesen igazolták. 65 Példák. 1. 1.91 rész p-jodathoxybenzoesavbenzylestert (lásd a 412699. számú német szabadalmi leírást) és 1.04 rész pseudosaccharinacidet 30 rész acetonban feloldunk és 70 az oldószert vákuumban elpárologtatjuk. A visszamaradó anyag nitrogéntartalma 9.5%. 2. 1.91 rész p-jodathoxybenzoesavbenzylesternek még meleg ömlesztékében 0.43 75 rész carbaminacidet óvatosan feloldunk. Lehűlés után az egész színtelen anyaggá dermed meg.