90358. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a bulbus scillae glikozidjának előállítására
Megjelent 1í)SO. évi augusztus hó 271 -éii . líAGYAR KIRÁLYI SZABAMLm BIRSIG SZABADALMI LEÍRÁS 90358. SZÁM. — IVli/2. OSZTÁLY. Eljárás a bulbns scillae glikozidjának előállítására. F. Hoffman La Roche & Co. A.-G. Basel. A bejelentés napja 1925. évi október hó 13-ika. Svájci elsőbbsége 1924. évi október hó 23-ika. A szívre ható glikozidnak a tengeri hagymából (bulbis scillae) való előállítása már ismételten vizsgálódások tárgyát képezte. Azok a termékek, amelyekhez a 5 különböző kutatók jutottak, vagy nem voltak egységes anyagok, hanem kevéssé hatásos elegyek, mint pl. a scillain, scillitoxin, scillipikrin Merck vagy hatástalanok voltak, mint pl. a scillin Merck. 10 Ujabb időben a 102141. számú svájci szabadalomból oly eljárás vált ismeretessé, melynek értelmében a tiszta glikozidot azáltal nyerték, hogy alkoholos tengeri hagymakivonathoz cserzőanyagokat ki-15 csapó szereket adtak, a fölös cserzőanyagkicsapó szereket eltávolították, az ily módon tisztított glikozidoldatot valamely alkalmas, a vízzel nem keveredő szerves oldószerrel kirázták, majd a szerves oldó-20 szert kellő mennyiségű vízzel újra kirázták és a vizes oldatot vákuumban alacsony hőmérsékleten bepárologtatták. Ez az eljárás nyilvánvalóan meglehetősen körülményes. A 105412. számú svájci pót-25 szabadalom értelmében a glikozid előállítási módja valamivel egyszerűbb, de még mindig szükségessé teszi a hátrányos cserzőanyagkicsapó szerek alkalmazását. Azt találtuk már most, hogy a tiszta 80 glikozidot sokkalta egyszerűbb módon állíthatjuk elő, ha az aprított friss vagy megszárított drognak előzetesen nem kezelt vizes kivonatait alkalmas adszorbciós szerekkel keverjük össze. Ezáltal a ható 85 glikozidot a kísérő anyagtól elválasztjuk és azt az adszorbeáló szer teljesen felveszi. Az adszorbátból a glikozidot szerves oldószerekkel újra kivonatolhatjuk. Bomlás elkerülésére ezt a kivonato-40 lást célszerűen vízmentes oldószerekkel, különösen pedig olyanokkal végezzük, melyek vízzel nem keverednek. Tengeri hagymából nyert termékek előállítására szenet már régebben alkalmaztak. Jarmersted (Archív für experimen- 45 telle Pathologie und Pharmakologie, XI. kötet, 1879., 23. oldal) a terjedelmes előzetes kezelés után izolált száraz kivonathoz állati szenet adott, melyből a scillaint abszolút alkohollal kivonatolta. Kurtz (Bei- 50 tráge zur Kenntnis der Bestandteile von Scilla maritima, doktori disszertáció, Erlangen 1893.) ahhoz, hogy a fertőzmények eltávolítása céljából előzetesen iszapolt ólomoxiddal és kénhidrogénnel kezelt vi- 55 zes glikozidoldatból a keserű anyagot kitermelje, a szénnel való digeráláshoz folyamodott ós a ható anyagot azáltal nyerte, hogy visszafolyatásra állított hűtőn a kapott terméket abszolút alkohollal 60 ismételten kifőzte. Az ismert eljárások egyikénél sem kezelik az eredeti vizes drogkivonatokat, melyek a glikozidot a szintén az oldatba átmenő összes fertőzményekkel együtt 65 tartalmazzák, adszorpciós szerrel. Nem volt előre látható, hogy ezzel az egyszerű módszerrel a ható glikozidot az előzetesen nem kezelt vizes kivonatokban tartalmazott igen különböző kisérő anyagoktól oly 70 messzemenően lehessen megszabadítani, hogy sikerüljön a tiszta glikozidot az adszorbátból vízmentes oldószerekkel való egyszerű kivonatolás segélyével kristályosítható' alakban leválasztani. 75 A leírt módon kapott glikozid csaknem fehér por, melyből már kevesebb, mint 0.000001 g egy békaadagnak felel meg. A termék terápiai célokra való felhasználásra van szánva. 80
